Farmacocinética y Farmacodinamia

Macrólido semisintético modificado obtenido a partir de cambios químicos en la desmicosina. Es poco soluble en agua y en N-hexano con un pKa de 7.4. Es un polvo blanco amorfo. La tilmicosina es el macrólido de más reciente introducción al mercado aviar. Tiene una actividad antibacteriana y antimicoplásmicos, semejante a las de eritromicina y tilosina. La mayoría de las enterobacterias son resistentes. Se concentra en tejido pulmonar logrando también altas concentraciones dentro de macrófagos pulmonares a quienes activan en sus funciones fagocitarias; por ello, su principal
indicación es para el tratamiento de enfermedades respiratorias utilizando 75 mg/L.

Se ha demostrado una buena absorción oral, ya que los niveles del antibiótico detectados en los pulmones y sacos aéreos a las seis horas, posterior a la administración, son  superiores a la mayoría de los patógenos sensibles, en particular Mycoplasma gallisepticum y Mycoplasma synoviae. La dosis promediada de tilmicosina por el consumo de agua promedio es de 15 y 20 mg/kg/día. Como otros macrólidos, este producto se elimina por la bilis. El tratamiento debe contemplarse como metafiláctico y no terapéutico.

Cuando se dosifica VO en dosis de 50 mg/kg se observa una eliminación sérica y pulmonar lenta, con una T1/2 de 30.18 h para suero y de 75.74 h; esto, es seis veces mayor para pulmones que para suero, con una Tmáx de 4.66 y 17.18 horas, respectivamente. El VDAUC es de 1.0 L/kg, indicativo de una buena distribución tisular y presenta una depuración plasmática y pulmonar lenta. Se metaboliza en hígado y se producen compuestos desmetilados. Su principal vía de eliminación son las heces.

Para el tratamiento contra Mycoplasma gallisepticum se utilizan dosis de 40 y 50 mg/L de agua, tres y cuatro días. La dosis letal 50 (DL50) es de 800 mg/kg. Es cardiotóxica en todas las especies al aplicarse por vía parenteral. Evaluaciones in vivo demuestran que la tilmicosina dosificada en agua de bebida en dosis de 50, 75 y 100 mg/L durante cinco días producen una excelente protección en aves infectadas de Mycoplasma gallisepticum, y la
ganancia diaria de peso mejora con la dosis más alta; asimismo, la tilmicosina en las tres dosis reduce la incidencia y severidad de las lesiones en sacos aéreos por dicho patógeno.

Tiempo de retiro: La Agencia Europea de Medicamentos ha establecido un NOEL de 0.4 mg/kg/día y un ADI de 0.04 mg/kg o 40 μg/kg/día. El tiempo de retiro es de nueve días.

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