Forma farmacéutica:

Polvo

Molécula:

Tilosina tartrato

Presentación:

1000 g

Molecula de TILTARDIP -LAboratorio TA
productos veterinarios para gallinas-productos veterinarios para cerdos-Laboratorios TA -Producto TILTARDIP
Cada 100 g contiene
Nombre Concentración Unidad
Tilosina Tartrato 100 g

Indicado para el tratamiento de patologías en:

Pollos: Pollos de engorde, pollas de reemplazo y pavos en infecciones causadas por Mycoplasma gallisepticum, Mycoplasma sinoviae.

Indicado para el tratamiento de patologías en:

Porcinos: Infecciones causadas por Treponema hyodysenteriae.

Farmacocinética y Farmacodinamia

 

Medicamento
Tilosina.
Forma química/ estabilidad
Liposoluble, potenciado básico, con oxitetraciclina, clortetraciclina con alimento sal fosfato (1:25 y 1:11). Buena estabilidad en solución.
Farmacocinética y residuos
F oral = variable, datos desde 40 hasta 70%. Cpmáx = 2-4 μg/ ml. Distribución intracelular 3 a 5 veces superior a veces superior a las plasmáticas. Excreción urinaria y biliar; T1/2 β = 1-2 h. ; T1/2 β = 1-2 h. Retiro en un día.
Espectro
Sensibilid ad de Chlamydi a sp, Mycoplas ma sp, Pasteurell a sp. Resistenci a cruzada con β-lactámicos y estabilidad en las plasmáticas.
Dosismg/kg/día
50-100 mg/kg/ día por 3-5 días en agua o 5-8 días.
Observaciones
Efecto potenciado, con oxitetraciclina, clortetraciclina, sumación con sulfonamidas. Antagonismo con β-lactámicos y lincomicina.

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TILOSINA, La tilosina es una mezcla de varias moléculas: factor A, la tilosina B (desmicosina), tilosina C (macrocina) y tilosina D (relomicina), que son productos metabólicos obtenidos también de Streptomyces fradiae y representan un promedio del 95% del compuesto, Estas características le dan la propiedad de ser un compuesto básico que posee cinco grupos hidroxilos de los cuales cuatro pueden ser acilados químicamente y se han obtenido hasta ocho derivados acilados: 3-acetiltilosina (II), 3-propioniltilosina (III), 4″ butiriltilosina (IV), 4″-isovaleriltilosina (V), 3-acetil- 4″-butiriltilosina (VI), 3-acetil-4″- isovaleriltilosina (VII), 3-propionil-4″ butiriltilosina (VIII) y 3-propionil-4″-isovaleriltilosina (IX), donde las evaluaciones de estos derivados reportan que algu- nos de ellos poseen una mejor actividad antibacteriana tanto in vitro como in vivo frente a cepas re- sistentes a tilosina de Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes y Mycoplasma gallisepticum.

Los micoplasmas aviares son muy sensibles al factor A. En general la tilosina es activa contra mi- croorganismos grampositivos, con especial acción sobre Mycoplasma gallisepticum. También actúa sobre algunos gramnegativos. Por lo regular, los microorganismos resistentes a la tilosina también lo son a la eritromicina. Se menciona que poseen un efecto pos antibiótico hasta por seis horas.

Entre las bacterias sensibles a la tilosina se encuentran: Mycoplasma gallisepticum, Mycoplas- ma synoviae y Mycoplasma meleagridis. Además actúa contra Streptococcus pyogenes, Coryne- bacterium sp, Clostridium sp, Haemophillus sp, Rickettsia sp, y tiene efectos inhibitorios sobre Eimeria tenella.

La tilosina tartrato se absorbe fácil en el TGI, sobre todo a nivel de duodeno; el fosfato de tilosina presenta una menor absorción. La tilosina base se absorbe con rapidez por vía SC o IM. Al igual que la eritromicina, la tilosina tiene una buena distribución en tejidos y llega con velocidad a hígado, pul- mones, tráquea, sacos aéreos, ovario, músculo y riñones, no teniendo buena distribución a LCR. Se ha reportado un volumen de distribución de 1.7
L/kg, excretándose en grandes cantidades a través de la bilis, lo cual provoca cuantías en ciegos, recto y heces. Después de administrarla a 10 mg/kg VO, se obtiene una Cpmáx de 2.39 μg/ml, en una Tmáx de 2 h, no detectando fármaco a las 24 h. Las concentra- ciones máximas en pulmones se logran en la primera hora, siendo de 2.62 μg/ml y una T1/2 de 2.07 h.

Cuando se administra vía oral en dosis de 25, 100 o 250 mg/kg (tilosina tartrato) se encuentran las concentraciones máximas en orina a las dos y cuatro horas (100 μg/L para la dosis de 25 μg/kg y 1 400 mg/L para la dosis de 250 mg/kg). El pico máximo de concentraciones en heces se da a las ocho horas y varía de 300 a 2 000 μg/g. La tilosina es menos disponible que la tiamulina. En otro estudio en dosis de 10 mg/kg se obtuvo una F de 30 y 34% , una T1/2 β de 0.52 h y un Vd de 0.69 L/ kg, con una Cl de 5.30 ± 0.59 ml/min/kg. En la dosificación oral el Vd es similar al IV, de 0.85 L/kg, con una T1/2 β de 2.07 h (cuatro veces mayor a la de la vía IV) y una Cl de 4.40 ± 0.27 ml/min/kg, y obteniendo una Tmáx de 1.5 h. Al administrar 50 mg/ave de tilosina tartrato VO se encuentran niveles de tilosina activa a las 0.5 h y el Cpmáx de 4 μg/ml a las dos horas, disminuyendo a valores no detec- tables en 24 horas.

La sal tartrato presenta una mejor absorción intestinal cuando se administra en agua de bebida y la sal fosfato se usa en premezclas por presentar una mayor estabilidad, aunque las dosis deben aumentarse. En problemas por micoplasmas se recomienda a una dosis de 0.5 g/l del agua de bebida, durante el tiempo necesario. En el alimento se recomienda una dosis de 100 g a 1 kg/ton.

Se da una adición del efecto en las administraciones con dihidroestreptomicina ya que la tilosina actuará en contra de micoplasma y otras bacterias sensibles y la dihidroestreptomicina contra bacterias como Escherichia coli y otros anaerobios gramnegativos.

Tiempo de retiro: Se da un tiempo de retiro de cinco días, en dosificaciones de 800 a 1 000 ppm, y se reporta un ADI de 50 mg/kg/día.

Guayllabamba Alcarraz Narváez, Lisbeth Natali 2018. http://dspace.udla.edu.ec/handle/33000/9067 Evaluar la respuesta de los parámetros productivos del uso de tartrato de tilosina (Tylan) para control de Mycoplasma Gallisepticum y Mycoplasma Synoviae, durante el protocolo de vacunación, en aves de engorde en Juan Manuel Astaíza Martínez Carmenza Janneth Benavides Melo Marco Javier López Córdoba Juan Pablo Portilla Ortiz 2014 https://revistas.lasalle.edu.co/index.php/mv/article/view/3027 Diagnóstico de los
principales antibióticos recomendados para pollo de engorde (broiler) por los centros agropecuarios del municipio de Pasto, Nariño, Colombia , La Salle.

Burch DGS and Valks, M. 2001, Comparison of minimal inhibitory concentrations (MIC) against chicken mycoplasma of tiamulin and other antimicrobials and their concentrations
in the blood.; http://www.octagon-services.co.uk/articles/mycoplasma_sen- sitivity.htm, Proceedings of the 12th World Veterinary Poultry Congress, Cairo, Egypt, página 322.

Devriese LA, De Herdt P, Haesebrouck F. Antibiotic sensitivity and resistance in Ornithobacterium rhinotracheale.

strains from Belgian broiler chickens. Avian Pathology, 2001; 30:197–200.

Drlica, K. The mutant selection window and antimicrobial resistance. Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 2003; 52:11-17.

Hannan PC, Windsor GD, de Jong A, Schmeer N, Stegemann M. Comparative susceptibilities of various animal- pathogenic mycoplasmas to fluoroquinolones. Antimicrob Agents Chemother, 1997; 41:2037-40.

Hannan PCT, Windsor, G.D. de Jong, A., Schmeer, N. and Stegeman, M. Comparative susceptibilities of various animal- pathogenic mycoplasmas to fluoroquinolones. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 1997; 41:2037-2040.

Hinz KH. In vitro sensitivity of Mycoplasma gallisepticum field strains to tiamulin and tylosin. Deutsche Tierärztliche Wochenschrift, 1980; 87:220-223.

Jordan, FTW and Knight, D. The minimum inhibitory concentration of kitasmycin, tylosin and tiamulin for Mycoplas- ma gallisepticum and their protective effect on infected chicks.
Avian Pathology, 1984; 13:151-162.

Jordan FTW, Forrester, CA, Ripley, PH. and Burch, D.G.S. In vitro and in vivo comparisons of valnemulin, tiamulin, enrofloxacin and lincomycin/spectinomycin against Mycoplasma gallisepticum. Avian Diseases. 1998; 42:738- 745.

Kempf I, Ollivier C, Hospitalier R, Guittet M and Bennejean G. Concentrations minimales inhibitrices de 13 antibioti- ques vis-a-vis de 21 souches de mycoplasmas des volailles. Le Point Vétérinaire, 1989; 20:83-88.

Laber G, Schütze E. Blood level studies in chickens, turkey poults and swine with tiamulin, a new antibiotic. J Antibiot (Tokyo), 1977; 30:1119-22.

Stephens CP., Hampson DJ. Evaluation of tiamulin and lincomycin for the treatment of broiler breeders experimentally infected with the intestinal spirochaete Brachyspira pilosicoli. Avian Pathology, 2002; 31:299-304.

Toutain PL., Del Castillo JRE and Bousquet-Melou A. The pharmacokinetic- pharmacodynamic approach to a rational dosage regimen for antibiotics. Research in Veterinary Science, 2002; 73:105-114.

Ziv G. Preliminary clinical pharmacology investigations of tylosin and tiamulin in chickens. The Veterinary Quarterly; 1980 2:206-210.

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Nombre Concentración Unidad
 Tilosina Tartrato 100 g

Indicado para el tratamiento de patologías en:

Pollos: Pollos de engorde, pollas de reemplazo y pavos, en infecciones causadas por Mycoplasma gallisepticum y Mycoplasma sinoviae.

Porcinos: Infecciones causadas por Treponema hyodysenteriae.

Farmacocinética y Farmacodinamia

 

Medicamento Forma química/ estabilidad Farmacocinética y residuos Espectro Dosismg/kg/día Observaciones
Tilosina Liposoluble, potenciado básico, con oxitetraciclina, clortetraciclina con alimento sal fosfato (1:25 y 1:11). Buena estabilidad en solución F oral = variable, datos desde 40 hasta 70%. Cpmáx = 2-4 μg/ ml. Distribución intracelular 3 a 5 veces superior a veces superior a las plasmáticas. Excreción urinaria y biliar; T1/2 β = 1-2 h. ; T1/2 β = 1-2 h. Retiro en un día Sensibilid ad de Chlamydi a sp, Mycoplas ma sp, Pasteurell a sp. Resistenci a cruzada con β-lactámicos y estabilidad en las plasmáticas. 50-100 mg/kg/ día por 3-5 días en agua o 5-8 días Efecto potenciado, con oxitetraciclina, clortetraciclina, sumación con sulfonamidas. Antagonismo con β-lactámicos y lincomicina

 

TILOSINA, La tilosina es una mezcla de varias moléculas: factor A, la tilosina B (desmicosina), tilosina C (macrocina) y tilosina D (relomicina), que son productos metabólicos obtenidos también de Streptomyces fradiae y representan un promedio del 95% del compuesto, Estas características le dan la propiedad de ser un compuesto básico que posee cinco grupos hidroxilos de los cuales cuatro pueden ser acilados químicamente y se han obtenido hasta ocho derivados acilados: 3-acetiltilosina (II), 3-propioniltilosina (III), 4″ butiriltilosina (IV), 4″-isovaleriltilosina (V), 3-acetil- 4″-butiriltilosina (VI), 3-acetil-4″- isovaleriltilosina (VII), 3-propionil-4″ butiriltilosina (VIII) y 3-propionil-4″-isovaleriltilosina (IX), donde las evaluaciones de estos derivados reportan que algu- nos de ellos poseen una mejor actividad antibacteriana tanto in vitro como in vivo frente a cepas re- sistentes a tilosina de Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes y Mycoplasma gallisepticum.

Los micoplasmas aviares son muy sensibles al factor A. En general la tilosina es activa contra mi- croorganismos grampositivos, con especial acción sobre Mycoplasma gallisepticum. También actúa sobre algunos gramnegativos. Por lo regular, los microorganismos resistentes a la tilosina también lo son a la eritromicina. Se menciona que poseen un efecto pos antibiótico hasta por seis horas.

Entre las bacterias sensibles a la tilosina se encuentran: Mycoplasma gallisepticum, Mycoplas- ma synoviae y Mycoplasma meleagridis. Además actúa contra Streptococcus pyogenes, Coryne- bacterium sp, Clostridium sp, Haemophillus sp, Rickettsia sp, y tiene efectos inhibitorios sobre Eimeria tenella.

La tilosina tartrato se absorbe fácil en el TGI, sobre todo a nivel de duodeno; el fosfato de tilosina presenta una menor absorción. La tilosina base se absorbe con rapidez por vía SC o IM. Al igual que la eritromicina, la tilosina tiene una buena distribución en tejidos y llega con velocidad a hígado, pul- mones, tráquea, sacos aéreos, ovario, músculo y riñones, no teniendo buena distribución a LCR. Se ha reportado un volumen de distribución de 1.7
L/kg, excretándose en grandes cantidades a través de la bilis, lo cual provoca cuantías en ciegos, recto y heces. Después de administrarla a 10 mg/kg VO, se obtiene una Cpmáx de 2.39 μg/ml, en una Tmáx de 2 h, no detectando fármaco a las 24 h. Las concentra- ciones máximas en pulmones se logran en la primera hora, siendo de 2.62 μg/ml y una T1/2 de 2.07 h.

Cuando se administra vía oral en dosis de 25, 100 o 250 mg/kg (tilosina tartrato) se encuentran las concentraciones máximas en orina a las dos y cuatro horas (100 μg/L para la dosis de 25 μg/kg y 1 400 mg/L para la dosis de 250 mg/kg). El pico máximo de concentraciones en heces se da a las ocho horas y varía de 300 a 2 000 μg/g. La tilosina es menos disponible que la tiamulina. En otro estudio en dosis de 10 mg/kg se obtuvo una F de 30 y 34% , una T1/2 β de 0.52 h y un Vd de 0.69 L/ kg, con una Cl de 5.30 ± 0.59 ml/min/kg. En la dosificación oral el Vd es similar al IV, de 0.85 L/kg, con una T1/2 β de 2.07 h (cuatro veces mayor a la de la vía IV) y una Cl de 4.40 ± 0.27 ml/min/kg, y obteniendo una Tmáx de 1.5 h. Al administrar 50 mg/ave de tilosina tartrato VO se encuentran niveles de tilosina activa a las 0.5 h y el Cpmáx de 4 μg/ml a las dos horas, disminuyendo a valores no detec- tables en 24 horas.

La sal tartrato presenta una mejor absorción intestinal cuando se administra en agua de bebida y la sal fosfato se usa en premezclas por presentar una mayor estabilidad, aunque las dosis deben aumentarse. En problemas por micoplasmas se recomienda a una dosis de 0.5 g/l del agua de bebida, durante el tiempo necesario. En el alimento se recomienda una dosis de 100 g a 1 kg/ton.

Se da una adición del efecto en las administraciones con dihidroestreptomicina ya que la tilosina actuará en contra de micoplasma y otras bacterias sensibles y la dihidroestreptomicina contra bacterias como Escherichia coli y otros anaerobios gramnegativos.

Tiempo de retiro: Se da un tiempo de retiro de cinco días, en dosificaciones de 800 a 1 000 ppm, y se reporta un ADI de 50 mg/kg/día.

Guayllabamba Alcarraz Narváez, Lisbeth Natali 2018. http://dspace.udla.edu.ec/handle/33000/9067 Evaluar la respuesta de los parámetros productivos del uso de tartrato de tilosina (Tylan) para control de Mycoplasma Gallisepticum y Mycoplasma Synoviae, durante el protocolo de vacunación, en aves de engorde en Juan Manuel Astaíza Martínez Carmenza Janneth Benavides Melo Marco Javier López Córdoba Juan Pablo Portilla Ortiz 2014 https://revistas.lasalle.edu.co/index.php/mv/article/view/3027 Diagnóstico de los
principales antibióticos recomendados para pollo de engorde (broiler) por los centros agropecuarios del municipio de Pasto, Nariño, Colombia , La Salle.

Burch DGS and Valks, M. 2001, Comparison of minimal inhibitory concentrations (MIC) against chicken mycoplasma of tiamulin and other antimicrobials and their concentrations
in the blood.; http://www.octagon-services.co.uk/articles/mycoplasma_sen- sitivity.htm, Proceedings of the 12th World Veterinary Poultry Congress, Cairo, Egypt, página 322.

Devriese LA, De Herdt P, Haesebrouck F. Antibiotic sensitivity and resistance in Ornithobacterium rhinotracheale.

strains from Belgian broiler chickens. Avian Pathology, 2001; 30:197–200.

Drlica, K. The mutant selection window and antimicrobial resistance. Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 2003; 52:11-17.

Hannan PC, Windsor GD, de Jong A, Schmeer N, Stegemann M. Comparative susceptibilities of various animal- pathogenic mycoplasmas to fluoroquinolones. Antimicrob Agents Chemother, 1997; 41:2037-40.

Hannan PCT, Windsor, G.D. de Jong, A., Schmeer, N. and Stegeman, M. Comparative susceptibilities of various animal- pathogenic mycoplasmas to fluoroquinolones. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 1997; 41:2037-2040.

Hinz KH. In vitro sensitivity of Mycoplasma gallisepticum field strains to tiamulin and tylosin. Deutsche Tierärztliche Wochenschrift, 1980; 87:220-223.

Jordan, FTW and Knight, D. The minimum inhibitory concentration of kitasmycin, tylosin and tiamulin for Mycoplas- ma gallisepticum and their protective effect on infected chicks.
Avian Pathology, 1984; 13:151-162.

Jordan FTW, Forrester, CA, Ripley, PH. and Burch, D.G.S. In vitro and in vivo comparisons of valnemulin, tiamulin, enrofloxacin and lincomycin/spectinomycin against Mycoplasma gallisepticum. Avian Diseases. 1998; 42:738- 745.

Kempf I, Ollivier C, Hospitalier R, Guittet M and Bennejean G. Concentrations minimales inhibitrices de 13 antibioti- ques vis-a-vis de 21 souches de mycoplasmas des volailles. Le Point Vétérinaire, 1989; 20:83-88.

Laber G, Schütze E. Blood level studies in chickens, turkey poults and swine with tiamulin, a new antibiotic. J Antibiot (Tokyo), 1977; 30:1119-22.

Stephens CP., Hampson DJ. Evaluation of tiamulin and lincomycin for the treatment of broiler breeders experimentally infected with the intestinal spirochaete Brachyspira pilosicoli. Avian Pathology, 2002; 31:299-304.

Toutain PL., Del Castillo JRE and Bousquet-Melou A. The pharmacokinetic- pharmacodynamic approach to a rational dosage regimen for antibiotics. Research in Veterinary Science, 2002; 73:105-114.

Ziv G. Preliminary clinical pharmacology investigations of tylosin and tiamulin in chickens. The Veterinary Quarterly; 1980 2:206-210.

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