Farmacocinética y Farmacodinamia

Trimetropin – Sulfa

Las sulfonamidas fueron los primeros agentes quimioterápicos eficaces que se emplearon sistemáticamente en la prevención y cura de las infecciones bacterianas. Las modernas preparaciones de sulfonamidas, mejoradas con diaminopirimidinas como el Ormetoprim, Aditoprim, Baquilotrim, y obviamente el Trimetoprim, 56 A TLlA IDAD AV PE",UARI A han destacado por su potencia, espectro e inocuidad. (Sumano y Gutierrez, 2006, pág. 181 – Farmacología Clínica en Aves, Segunda edición).

Las Sulfas se clasifican de acuerdo a su absorción y a su excreción. Basados en esta clasificación los profesionales debemos tomar en cuenta qué "Sulfa" debemos utilizar a la hora de decidir la compra del antibacteriano que se usará en nuestros tratamientos, ya que lo que nosotros queremos es un antibacteriano que se absorba rápidamente y se excrete lentamente del organismo para que. permanezca más tiempo en el ave y así elimine mucha mayor cantidad de patógenos. También de la rapidez de la excreción depende mucho el daño colateral a nivel renal, es decir, mientras más rápido se elimine, mayor trabajo, esfuerzo y daño sufren los riñones.

Las sulfonamidas tienen actividad antimicrobiana variable contra microorganismos Grampositivos y Gramnegativos; mientras que en altas concentraciones, puede tener un efecto bactericida. Esto, generalmente, no sucede en la práctica clínica. La resistencia a las sulfonamidas está muy extendida. No obstante, y sorprendentemente, las Salmonellas sp., siguen siendo muy sensibles.

Las sulfas se metabolizan por acetilación en hígado y pulmón, que consiste en la conjugación de un radical acetilo en el grupo p-amino de la molécula de sulfonamida. Esta reacción enzimática tiene gran importancia debido a que el fármaco acetilado es menos soluble en agua y tiende a precipitarse con mayor facilidad, lo que hace que sea peligroso para los túbulos renales y sobretodo en medios ácidos, como la orina de carnívoros y aves. Por lo tanto, provocan daños renales por la formación y precipitación de cristales. Las sulfonamidas no deben administrarse a animales con daño hepático o algún tipo de alteraciones hematopoyéticas.

El Trimetoprim es un antibiótico del grupo de los inhibidores de la dihidrofolato reductasa.

 

Sinergia de las sulfonamidinas y trimetroprim.

Ambos componentes son antifolatos para las bacterias, es decir, ambos intervienen en la sintesis del acido fólico. Se dice que las sulfonamidas interfieren en la síntesis del folato nuevo y el Trimetoprim en el reciclaje del mismo (nueva síntesis). Es la mezcla de los efectos de la sulfonamida y secuencialmente del trimetoprim los que explican, al menos en parte, la sinergia. Un punto clave a destacar es la proporción de los elementos de la sinergia referida de sulfonamidas con trimetoprim. Se ha propuesto que para que se mantengan in vitro y probablemente in vivo, deben actuar conjuntamente 20 partes de sulfonamida por 1 parte de trimetoprim ya dentro del organismo.

 

Referencias

Zanella A, Alborali G L, Bardotti M, Candotti P, Guadagnini P F, Martino P A, Stonfer M. Severe Escherichia coli.

O111 septicaemia and polyserositis in hens at the start of lay. Avian Pathology, 2000; 29:311–317.

Freidlin PJ, Hoexter S, Bock R, Ziv G, Samberg Y, Risenberg R, Inbar A. Polymyxin B: pharmacokinetics of single doses given intravenously and intramuscularly to turkeys, and minimal inhibitory concentrations for Escherichia coli and Pasteurella multocida. Zentralblatt für Veterinärmedizin. Journal of Veterinary Medicine. Series B. 1992; 39:649-61.

Goodnough MC, Johnson EA. Control of Salmonella enteritidis infections in poultry by polymyxin B and trimetho- prim. Applied and Environmental Microbiology. 1991; 57:785-788.

Dr. Héctor Salvador Sumano López Dra. Lilia Gutiérrez Olvera FARMACOLOGÍA CLÍNICA EN AVES COMERCIALES Cuarta edición.